甘萊宣佈THRβ激動劑ASC41健康受試者藥物相互作用和非酒精性脂肪性肝病患者藥代動力學美國 I 期臨床試驗取得良好頂線數據

--ASC41/ASC41-A與CYP3A4強抑制劑或強誘導劑的藥物相互作用弱，相較其他處於後期臨床開發的THRβ 激動劑具有競爭優勢

--ASC41/ASC41-A與最常用的抗抑鬱藥及他汀類藥物之間產生具有臨床意義的藥物相互作用的可能性小，表明可在非酒精性脂肪性肝炎患者中廣泛使用

--ASC41/ASC41-A在健康受試者與非酒精性脂肪性肝病患者、美國和中國群體之間具有相似的藥代動力學特徵

上海2021年9月8日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）旗下全資子公司甘萊製藥有限公司今日宣佈，肝臟靶向性前體藥物ASC41口服片劑健康受試者藥物相互作用和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者藥代動力學（PK）美國 I 期臨床試驗取得良好頂線數據。ASC41主要通過CYP3A4代謝形成活性代謝物ASC41-A，ASC41-A是一種選擇性甲狀腺激素β受體（THRβ）激動劑。

該項臨床研究由兩個隊列組成。第一個隊列評估了健康受試者口服5 mg ASC41片劑並同時使用伊曲康唑（CYP3A4強抑制劑）或苯妥英（CYP3A4強誘導劑）的安全性、耐受性和藥代動力學。第二個隊列評估了NAFLD患者口服5 mg ASC41片劑的安全性、耐受性和藥代動力學。

藥物相互作用數據表明，在使用或不使用伊曲康唑或苯妥英的情況下，活性代謝物ASC41-A的暴露量並無臨床顯著的差異。這些數據顯示，ASC41相較其他處於後期臨床開發的THRβ激動劑具有競爭優勢。此外，這些研究結果表明，ASC41/ASC41-A與非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者常用的抗抑鬱藥物（選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）和5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs），其中大部分為輕度/中度CYP3A4抑制劑）之間產生具有臨床意義的藥物相互作用的可能性小。此外，根據體外轉運體研究預測，ASC41/ASC41-A對他汀類藥物的暴露量無明顯影響。

該項研究還顯示，ASC41/ASC41-A的藥代動力學特徵在健康受試者與NAFLD患者中無顯著差異。

此外，該項美國研究的藥代動力學結果與ASC41中國 I 期研究的結果相當，表明該藥物在中美群體之間未存在顯著的藥代動力學差異。

歌禮首席科學官何菡萏博士表示：「總體而言，ASC41/ASC41-A的潛在藥物相互作用弱，相較其他處於後期臨床開發的THRβ 激動劑具有競爭優勢。我們在約4個月內完成了這項美國 I 期研究，再次證明了我們臨床團隊的卓越執行力。」

甘萊首席醫學官Melissa Palmer博士表示：「這些結果非常重要，對於正在服用SSRIs/SNRIs和他汀類藥物的NASH患者，將可以參與即將開展的ASC41臨床研究。此外，這些結果也可能轉化為在真實世界中NASH患者的藥物易用性，因為這些患者通常還需服用許多藥物來控制其併發症，如高脂血症、2型糖尿病和抑鬱症。」

關於歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司。歌禮致力於脂肪性肝炎、腫瘤（脂質代謝與口服檢查點抑制劑）、病毒性疾病等領域創新藥的研發和商業化，以解決國內外患者臨床需求。在具備深厚專業知識及優秀過往成就的管理團隊帶領下，歌禮已發展成為一體化平台型公司，涵蓋了從新藥發現和開發直到生產和商業化的完整價值鏈。歌禮擁有三個商業化產品和強健且聚焦創新的研發管線：

1、非酒精性脂肪性肝炎：歌禮製藥有限公司旗下全資子公司甘萊製藥專注於非酒精性脂肪性肝炎領域創新藥的開發和商業化。甘萊製藥有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素ß 受體 （THR-ß）及法尼醇X受體（FXR）的處於臨床階段的候選藥物及三種固定劑量復方制劑。2、腫瘤（脂質代謝與口服檢查點抑制劑）：專注於在腫瘤脂質代謝中起關鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線以及新一代檢查點抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線。3、病毒性疾病：(i) 乙肝：歌禮專注於乙肝功能性治癒創新藥物的研發。探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣®為基石藥物，與其他靶點藥物聯合的治療方案，有望為乙肝功能性治癒帶來重大突破。(ii) 丙肝：歌禮成功研發上市兩個1類新藥戈諾衛®和新力萊®，組成全口服丙肝治療方案。(iii)艾滋病：ASC22是一種免疫療法，用於艾滋病特異性免疫重建，最終實現艾滋病感染者的功能性治癒。欲瞭解更多信息，請登錄網站：www.ascletis.com。

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