歌禮選定新一代每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽ASC37進行臨床開發

-    在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC37的平均表觀半衰期約為17天，是retatrutide的7倍，支持人體每月一次皮下給藥。

-    體外實驗顯示，在對GLP-1R、GIPR和GCGR的激動活性方面，ASC37比retatrutide平均分別強約5倍、4倍和4倍。

-    預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC37注射劑的新藥臨床試驗申請（IND）。

香港2026年1月20日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈其已選定新一代每月一次皮下給藥的GLP-1R/GIPR/GCGR^[1]三靶點激動劑多肽ASC37注射劑作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將於2026年第二季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC37注射劑治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。

ASC37是一款利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術自主研發的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶點激動劑多肽。體外實驗顯示，在對GLP-1R、GIPR和GCGR的激動活性方面，ASC37比retatrutide平均分別強約5倍、4倍和4倍。與每週一次給藥的retatrutide相比，經設計優化的ASC37實現了更長的表觀半衰期（observed half-life，以血藥濃度降至C_max的50%所需時間計），從而支持每月一次皮下給藥，且注射體積不超過1毫升。這些經設計優化的特性使其在規模化生產中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。

在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC37專有的皮下儲庫型制劑（depot formulation）的平均表觀半衰期約為17天，是retatrutide在標準液體劑型下的7倍。

ASC37注射劑在體外激動活性和表觀半衰期方面均優於retatrutide，這些優勢表明其有望成為新一代肥胖症療法。

「我們正在推進一款有望實現更強藥效、支持每月一次給藥的新一代三靶點激動劑ASC37進入臨床階段，」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「我們的這項I期研究預計將於 2026年下半年開展，將是我們向改善肥胖人群治療選擇這一全面戰略邁進的又一步。」

ASC37注射劑潛在聯合療法研究

ASC37注射劑正在作為單藥及聯合療法進行開發，用於治療心臟代謝疾病，包括肥胖症、糖尿病和代謝功能障礙相關脂肪性肝炎（MASH）。歌禮計劃將GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽ASC37與其每月一次皮下給藥的胰澱素（amylin）受體激動劑多肽ASC36聯用，治療肥胖症、糖尿病以及其它代謝疾病。

歌禮的AISBDD與ULAP技術可設計、優化並開發多款每月一次皮下注射超長效多肽，包括ASC35、ASC36和ASC37。基於多肽的特性，本公司可利用其專有的ULAP技術，為皮下儲庫中的多肽設計多種緩釋速率常數（k），從而在預設的給藥間隔內精確釋放注射的多肽，降低血藥濃度峰谷比並改善臨床療效。