綠葉製藥合作創新藥Lurbinectedin於世界肺癌大會發佈臨床進展

By PR Newswire on 19 Sep 2019

PR Newswire (www.prnasia.com), a Cision company, is the premier global provider of media monitoring platforms and news distribution services that marketers, corporate communicators and investor relations professionals leverage to engage key audiences. Having pioneered the commercial news distribution industry since 1954, PR Newswire today provides end-to-end solutions to produce, distribute, target and measure text and multimedia content across traditional, digital, mobile and social channels. Combining the world's largest multi-channel content distribution and optimization network with comprehensive workflow tools and platforms, PR Newswire powers the stories of organizations around the world. PR Newswire serves tens of thousands of clients from offices in the Americas, Europe, Middle East, Africa and Asia-Pacific regions.

上海2019年9月19日 /美通社/ -- 近期在西班牙舉行的世界肺癌大會上，綠葉製藥的合作夥伴 PharmaMar 向與會專家學者展示了在研新藥 Lurbinectedin (Zepsyre^®) 的臨床研究新進展。此前，Lurbinectedin (Zepsyre^®) 已獲FDA同意，可通過加速審評通道，申報用於小細胞肺癌二線單藥治療的新藥申請 (NDA) 。目前，綠葉製藥與 PharmaMar 在華合作開發該藥物。

Lurbinectedin (Zepsyre^®) 是 PharmaMar 研發的海鞘素衍生物，為腫瘤創新藥。綠葉製藥擁有該藥物在中國開發及商業化的獨家權利，包括小細胞肺癌在內的所有適應症；並可要求PharmarMar進行該藥物的技術轉移，由綠葉製藥在中國生產。

世界肺癌大會由國際肺癌研究協會主辦，會集肺癌領域全球領先的專家學者，共同探討與交流該疾病治療的新進展、新趨勢。此次大會上，Lurbinectedin (Zepsyre^®) 展示的臨床數據包括：1）Lurbinectedin (Zepsyre^®) 聯合紫杉醇或伊立替康治療復發性小細胞肺癌的Ib期試驗結果；2）完成最後一次鉑劑化療後 >= 30天復發的小細胞肺癌患者中Lurbinectedin (Zepsyre^®) 單藥的抗腫瘤活性；此外，會上還就「轉錄」作為小細胞肺癌治療靶點，以及Lurbinectedin (Zepsyre^®) 的作用機制進行探討。

Lurbinectedin (Zepsyre^®)的聯合治療

臨床試驗結果顯示：Lurbinectedin (Zepsyre^®) 與紫杉醇或伊立替康的兩種聯合治療的抗腫瘤活性相似，安全性可預測、可管理。其中，Lurbinectedin (Zepsyre^®) 與伊立替康的聯用在三線治療中顯示出令人振奮的抗腫瘤活性。此外，Lurbinectedin (Zepsyre^®) 與紫杉醇聯用在耐藥患者中的抗腫瘤活性更高（CTFI < 90天：一線化療用藥結束至出現疾病進展的時間少於90天）。這些試驗結果為進一步評估Lurbinectedin (Zepsyre^®) 與紫杉醇或伊立替康聯合治療提供了有效依據。目前，Lurbinectedin (Zepsyre^®) 與伊立替康聯合治療的擴展隊列研究已在進行中。

Lurbinectedin (Zepsyre^®) 的單藥治療

試驗結果顯示：在84名CTFI >= 30（一線化療用藥結束至出現疾病進展的時間大於或等於30天）的患者中，總有效率（ORR）達到40.5%；CTFI 30-89天的耐藥患者中，ORR達到29.2%，這類患者目前尚無可用的已批准的藥物。對於60位敏感患者（CTFI >= 90天：一線化療用藥結束至出現疾病進展的時間大於或等於90天），ORR達到45%。此外，從該組患者的用藥安全性來看，Lurbinectedin (Zepsyre^®) 的耐受性良好，安全性亦可接受，最常見的不良反應為中性粒細胞減少症，未觀察到非預期毒性。

小細胞肺癌是比非小細胞肺癌侵襲性更強、更難治療的一種肺癌類型，5年生存率僅為5%-10%。儘管小細胞肺癌對初始化療和放療具有較高的敏感性，但在初始治療失敗後，大多數患者最終死於復發轉移，預後差。該領域的新藥研發進展緩慢。2018年8月， Lurbinectedin (Zepsyre^®) 獲得FDA授予的治療小細胞肺癌的孤兒藥資格，為治療需求尚未滿足的大量患者帶來新的希望。

關於Lurbinectedin (Zepsyre^®)

Lurbinectedin (Zepsyre^®) 是海鞘素衍生物，為RNA聚合酶II的抑制劑，能夠與DNA雙螺旋結構上的小溝共價結合，通過阻滯RNA聚合酶II與DNA的結合，並降解RNA聚合酶II的催化亞基RPB1，從轉錄的起始至延長階段發揮抑制轉錄活性，使腫瘤細胞在有絲分裂過程中畸變、凋亡、最終減少細胞增殖。